一系列酶促级联放大反应在内源性和外源性凝血过程中使凝血酶原活化，生成凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起非常关键的作用，包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂（ATIII或肝素辅助因子II）而产生抗凝作用。而水蛭素是特异性凝血酶抑制剂，能与凝血酶直接结合,其抗凝作用不依赖ATIII或肝素辅助因子II，属直接凝血酶抑制剂。水蛭素通过作用于凝血酶的非活性底物识别位点和酶活性中心2个位点，与凝血酶1:1结合形成不可逆的复合物，从而使凝血酶失去作用。水蛭素的抗凝作用不但专一，而且其抗凝活性明显强于肝素。此外，水蛭素不仅能抑制血浆中游离的凝血酶。
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