柳氮磺吡啶的吸收随个体而异，一般较差。口服后在胃肠道吸收少，通过胆汁可重新进入肠道，药物在服用后1～2h于血浆中出现，3～5h可分解释放出磺胺吡吡啶，未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收，大部分以原形由粪便中排出，在粪便中浓度较高，仅部分被吸收，约1/3以乙酰化形式随尿排泄，但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺吡吡啶及其代谢物的浓度（20～40μg/ml）与治疗效果有关，浓度超过50μg/ml时具有毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。磺胺吡吡啶及其代谢物也可出现于母乳中。能透过胎盘。
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