口服柳氮磺吡啶的绝对生物利用度小于15%，本品口服后在胃和小肠上段不崩解，至回肠末段和结肠才崩解释出柳氮磺吡啶，被该部位细菌分解为5－氨基水杨酸和磺胺吡啶，磺胺吡啶大部分在肠道被吸收，而5－氨基水杨酸的吸收却要少得多。
吸收： 9个健康男子，分别给柳氮磺吡啶1g。结果以原形吸收的柳氮磺吡啶少于给药量的15%，给药后90分钟内血中柳氮磺吡啶可检测到，血药峰浓度在给药后3～12小时出现，平均达峰时间为6小时，峰浓度为6μg/ml。磺胺吡啶及5-氨基水杨酸的达峰时间为10小时，达峰时间的延后提示药物经过胃肠道，在肠道下部被细菌分解后吸收。磺胺吡啶在结肠吸收，生物利用度约为60%，5-氨基水杨酸在胃肠道较少吸收，生物利用度约为10～30%。
分布：静脉注射给药，柳氮磺吡啶的表观分布容积（Vd）为7.5±1.6L。柳氮磺吡啶与白蛋白结合率很高（)99.3%），磺胺吡啶与白蛋白的结合率为70%，磺胺吡啶主要代谢物乙酰磺胺吡啶与血浆蛋白的结合率约为90%。
代谢：约15%给药量的柳氮磺吡啶以原形吸收后在肝脏被代谢为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸，其余的则被肠道细菌分解为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸。静脉给药柳氮磺吡啶的t1/2为7.6±3.4hrs；磺胺吡啶主要代谢转化为Ac磺胺吡啶，代谢速率取决于个体乙酰化表型，快乙酰化者的t1/2为10.4hrs，慢乙酰化者的t1/2为14.8hrs，磺胺吡啶也可代谢为5-OH-磺胺吡啶和N-乙酰基-5-OH-磺胺吡啶。5-氨基水杨酸在肝脏和肠中代谢为N-乙酰基-5-氨基水杨酸，乙酰化程度取决于血中的5-氨基水杨酸水平，其t1/2尚未确定。老年患者伴随风湿性关节炎时柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它们的代谢物的t1/2均有所延长；性别对柳氮磺吡啶、磺胺吡啶、5-氨基水杨酸的代谢形式、速率没影响。
排泄：吸收后的磺胺吡啶、5-氨基水杨酸以及它们的代谢物主要以游离形式或与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。肠腔中残留的5-氨基水杨酸主要以原形及乙酰化形式随粪便排出。静注柳氮磺吡啶的清除率为1L/hr，肾清除率约为总清除率的37%。
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