静脉滴注后立即达血药浓度峰值,24小时内静滴2g,平均血药浓度为2.3～6.8mg/L,但个体差异较大。每12小时连续静脉滴注本品1g,则8小时后的血药浓度可维持于4～6mg/L。乳糖酸红霉素除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢,血半衰期为1.4～2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
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