1、吸收：口服左氧氟沙星后吸收迅速完全，通常在口服给药后1～2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星0.5g片剂和0.75g片剂的绝对生物利用度均约为99%，表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药，剂量为0.5g，滴注时间大于60分钟时，血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 µg/mL；剂量为0.75g，滴注时间大于90分钟时，血浆峰浓度的Mean±SD为11.5 ±4.0 µg/mL。左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性。
单次及多次口服或注射给予左氧氟沙星后，其药代动力学呈线性曲线，可以预测其药代动力学变化情况。每日服药一次，剂量为0.5g或0.75g时，48小时后达稳态。经口每日服药一次，一次0.5g，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为5.7 ±1.4和0.5 ±0.2 µg/mL；而经口每日服药1次，一次0.75g，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为8.6 ±1.9和1.1 ±0.4 µg/mL。静脉滴注给药，每日1次，剂量为0.5g时，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为6.4 ±0.8和0.6 ±0.2 µg/mL，剂量为0.75g时，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为12.1 ±4.1和1.3 ±0.71 µg/mL。
进食同时口服左氧氟沙星0.5g将使达峰时间延迟约1小时，且降低峰浓度，片剂降低约14%，口服液降低约25%。因此，服用左氧氟沙星片剂与进食与否无关。但建议左氧氟沙星口服液应在饭前1小时或饭后2小时服用。左氧氟沙星注射给药后血浆药物浓度变化的时间曲线（AUC）与口服同样剂量（mg/mg）的片剂后的时间曲线相似。因此，口服和注射两种给药途经可以相互替代。
2、分布：左氧氟沙星单次或多次给药，剂量为0.5g或0.75g，其平均分布容积通常为74至112 L，这表示左氧氟沙星可以广泛分布于身体各种组织中。健康受试者大约在给药后3小时后皮肤和体液中药物浓度达到峰值。
健康受试者每日一次口服给药，剂量为0.75g和0.5g，多次给药后，皮肤和血浆AUC之比约为2，体液和血浆AUC之比约为1。左氧氟沙星对肺组织的透过性也很好。单次口服给药，剂量为0.5g时，24小时后肺脏中的药物浓度通常高于血浆浓度2～5倍，浓度范围约为2.4～11.3 µg/g。
离体情况下，应用平衡透析法，测得所研究的各种动物在左氧氟沙星临床相应的血清/血浆浓度范围（1～10 µg/mL）内时，约有24%～38%的左氧氟沙星与血清蛋白相结合。在人类，左氧氟沙星主要和血清白蛋白相结合。左氧氟沙星与血清蛋白的结合与药物浓度无关。
3、代谢：左氧氟沙星在血浆和尿中的立体化学结构稳定，不会代谢为其旋光异构体－D-氧氟沙星。人体对左氧氟沙星的代谢量很低，它主要以原形由尿中排出。口服给药后，约87%的药物在48小时内以原形形式由尿中排出，少于4%的药物在72小时内由粪便排出。不到5%的药物以去甲基代谢产物及N-氧化代谢产物的形式由尿中排出，这是在人类仅有的两种代谢产物。这两种代谢产物的药理学活性很弱。
4、排泄：左氧氟沙星主要以原形形式由尿中排出。口服或静脉单次或多次给药后，其平均终末血浆清除半衰期约为6至8小时。平均表观清除率及肾脏清除率分别约为144～226 mL/min及96～142mL/min。
肾脏清除率超过肾小球滤过率说明左氧氟沙星不仅通过肾小球滤过，而且可以通过肾小管分泌。同时给予西米替丁或丙磺舒可以使左氧氟沙星的肾脏清除率分别减少约24%和35%，这说明左氧氟沙星的分泌主要发生在肾脏的近曲小管。在采集的使用左氧氟沙星的受试者的新鲜尿液样品中均未发现左氧氟沙星晶体。
5、老年人：如果考虑受试者肌酐清除率的差异，那么青年受试者和老年受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康老年受试者（年龄为66～80岁）口服左氧氟沙星，剂量为0.5g，其平均终末血浆清除半衰期约为7.6小时，而年轻成人约为6小时。造成这种差异的原因是受试者肾脏功能状态不同，认为不具有临床意义。年龄对药物的吸收也没有影响。因此不需要单纯根据年龄来调整左氧氟沙星的用药剂量。
6、儿童：研究了6个月到16岁儿童，单次静脉给予7mg/kg的左氧氟沙星的药代动力学。左氧氟沙星在儿童患者体内比成年人清除的快。导致血浆暴露比成年人相应的剂量下偏低。6个月到17岁儿童患者8mg/kg，每12小时用药1次（每次不超过0.25g）能完全达到稳态血浆暴露（AUC0-24和Cmax），而成年人需要0.5g，每24小时1次才达稳态血浆暴露。
7、性别：如果考虑受试者肌酐清除率的差异，那么男性和女性受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康男性受试者口服左氧氟沙星，剂量为0.5g，其平均终末血浆清除半衰期约为7.5小时，而女性约为6.1小时。造成这种差异的原因是男性和女性受试者肾脏功能状态不同，认为不具有临床意义。受试者性别对药物的吸收没有影响。不需要单纯根据性别来调整左氧氟沙星的用药剂量。
8、种族：用协方差分析的方法对72名受试者的数据进行分析以探讨种族因素对于左氧氟沙星药代动力学的影响，其中包括48名白种人和24名非白种人。受试者的种族对表观清除率和表观分布容积没有影响。
肾脏损害：肾功能损伤的患者（肌酐清除率<50 mL/min）左氧氟沙星的清除率显著降低，血浆清除半衰期明显延长，因此需要对这些患者的用药剂量进行调整以避免药物蓄积。
无论是血液透析还是连续不卧床腹膜透析（CAPD）均不能有效的清除体内的左氧氟沙星，表示进行血液透析和CAPD后均不需补充服用左氧氟沙星。
肝脏损害：未对肝功能损伤患者的药代动力学进行研究。由于左氧氟沙星的代谢量很少，因此肝功能损伤可能不会影响左氧氟沙星的药代动力学。
细菌感染：患有严重社区获得性细菌感染的患者左氧氟沙星的药代动力学特征与健康受试者的药代动力学特征相似。
药物相互作用：对左氧氟沙星和茶碱、华法林、环孢霉素、地高辛、丙磺舒、西米替丁、硫糖铝以及抗酸剂的药代动力学之间的相互作用进行了研究（参见药物相互作用）。
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