酰化反应在药物合成中有着广泛的应用,酰基是某些药物重要的药效基团,在许多药物结构中含有酰基。例如,在甾体抗炎药保泰松的结构中的C3和C5位的酰胺羰基、抗精神药氟哌啶醇结构中的酰基苯等均是其活性所必需的基团。许多含羧基、羟基、氨基等官能团的药物通过酰化反应形成酯或酰胺的修饰生成“前药”,可以改变原来药物的理化性质、降低毒副作用、改善体内代谢、提高疗效等。此外酰基也是药物合成中官能团转换的重要合成手段,酰基可通过氧化、还原、加成、成肟重排等反应转化成其他集团。在涉及羟基、氨基、巯基等基团保护时,将其酰化也是一个常见的基团保护方法。
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