雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1～3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注雷尼替丁1mg/kg,瞬时血浓度为3 000ng/ml,维持在100ng/ml以上可达4h；以每小时0.5mg/kg速度静脉滴注后30～60min血药浓度达峰值,峰值浓度与剂量呈正相关。雷尼替丁在体内分布广,表观分布容积为1.9L/kg,血浆蛋白结合率约为15%。动物实验表明,雷尼替丁在消化器官、肝脏、肾脏浓度较高,卵巢、眼球等处较低。可经胎盘到达胎儿体内,乳汁内浓度高于血药浓度,脑脊液内药物浓度约为血浓度的1/30～1/20。雷尼替丁半衰期约为2～3h,较西咪替丁稍长；肾功能不全时,半衰期延长。大部分以原形经肾排泄,肾脏清除率为每分钟7.2ml/kg,少量在肝内被代谢为N-氧化物、S-氧化物和去甲基雷尼替丁随尿排出,也可经胆汁随粪便排出。静脉注射后剂量的93%经尿排出,5%随粪便排出；口服剂量的60%～70%经尿排出,25%随粪便排出。24h内口服剂量的35%和静脉注射剂量的70%以原形由尿排泄 。
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