放射性配体结合实验常用于评价单个氨基酸被替代后的活性。由于Gla比较特殊，首先引起人们的关注。研究发现，Con-G[γ4A]活性完全丧失；Con-G[γ3A]活性较原肽段下降20倍；Con-G[γ10A]、Con-G[γ14A]活性无明显改变；Con-G[γ7A]对啮齿类动物和人类神经细胞，活性均增加4倍，这表明，Con-G中第4位Gla很重要。对Con-T的研究表明，3位Gla替换对原肽段活性影响较大；4位Gla为维持活性所必需，无论用何种氨基酸替换后，所得类似物均无活性。10位Gla被取代后活性稍降低，14位Gla被替换后活性增加1倍。放射性配体结合实验研究除Gla以外其他氨基酸发现，Con-T[Q6A]活性增加两倍，其余类似物活性均不同程度下降。这说明Con-T中，第6位氨基酸重要性相对小，其余氨基酸对于维持Con-T活性都是必需的。全细胞电压钳实验结果表明，Con-G的5位Leu和Con-T的10~21位氨基酸是影响其配体-NMDA受体亚基选择性的重要因素。所以，进行conantokins分子改造时不仅要保留重要氨基酸位点，而且还要尽量保留影响配、受体亚基结合的结构。以便在提高conantokins类似物活性的同时，保持其与NMDA受体相对高的亲和力。

　　N端相对保守，对于维持肽段活性意义重大，分子设计应该尽量不作改变；C端相对次要，在有限的范围内减少若干氨基酸残基，虽然肽段活性降低，但可通过增大给药剂量来维持原有效应，且减少氨基酸数目可缩小分子，有可能使conantokins经外周给药即可透过血脑屏障进入中枢，简化其给药方式。