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简述林可霉素的药理作用和药代动力学

2022.11.15
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  药理作用

  林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 [2]

  药代动力学

  口服可自胃肠道吸收,不为胃酸灭活,空腹口服仅20~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,高浓度见于

  肾、胆汁和尿液。注射给药后在眼中可达有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77~82%。林可霉素主要在肝中代谢,某些代谢物具有抗菌活性,儿童的代谢率较成人为高。t1/2为4~5.4小时。肾功能减退时,t1/2为10~13小时;肝功能减退时,t1/2则为9小时。血药浓度达峰值时间,口服为2~4小时,肌注0.5小时,静注后即刻。可经肾、胆道和肠道排泄,口服后40%以原形随粪便排出,也可分泌入乳汁中。林可霉素不为血或腹膜透析所清除,术后无需加用。

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