GHB由亚历山大·扎伊采夫（Alexander Mikhaylovich Zaytsev）于1874年首次合成。20世纪60年代初，Henri Laborit博士在研究神经递质γ-氨基丁酸（GABA）时对GHB对人的作用进行了全面研究。GHB很快被大量使用，因为它副作用小，持续时间短，缺点是应用剂量范围窄（虽然有很高的半数致死量），且当与酒精或其他中枢神经系统镇静剂混用时会有危险。
在法国、意大利和其他欧洲国家，γ-羟基丁酸几十年来一直被大量使用，作为一个安眠药和分娩时的麻醉剂。但其被滥用的问题和新药的开发已导致GHB的使用日益减少。如今γ-羟基丁酸一般只被用于治疗嗜睡症，同时也越来越少地被用于酗酒的治疗。
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