1962年，美国药剂师CalvinStevens首次成功人工合成，最初发现为一种有效的麻醉药，据称首次使用是被作为兽医麻醉剂，并曾在越战时期作为麻醉药而广泛用于野战创伤外科中。
1971年，美国旧金山和洛杉矶市首先报告氯胺酮滥用病例，当时主要是在一些通宵跳舞的娱乐场所，而光顾这些场所的主要是一些青少年亚文化群体。
1999年，K粉经日本、泰国、香港中转进入内地。
2001年6月9日，中国国家药品监督管理局将氯胺酮纳入国家第二类精神药品进行管理。2003年，公安部将其列入毒品范畴。
2004年8月，氯胺酮（包括其可能存在的盐及其制剂）定为第一类精神药品，只能由国家食品药品监管局指定的药品生产企业定点生产。从2004年7月起，氯胺酮制剂须按要求进行销售和购买。
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