口服易于吸收,1-4h可达血药峰值,85%与血浆蛋白结合。在肝内通过,脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂,迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。
一、适应证
适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发作继发全身性发作和伦-加综合征效果更佳。
二、禁忌证
1、对氯巴占过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
2、严重肝病、急性闭角型青光眼和卟啉症患者禁用。
三、不良反应
1、参见地西泮。
2、偶有焦躁、抑郁和肌无力。
3、偶有月经性癫痫患者服药后经期推迟的报道。
4、突然停药可出现戒断症状,亦可加剧癫痫发作,故停药应逐渐减量过渡。
5、个例报道,氯巴占可致中毒性表皮坏死松解症。
四、注意事项
如连续应用,其抗惊厥作用逐渐减弱,可采用“放假疗法”,如女性患者,在月经期发作时,可在月经来潮前2~3天开始用药,10天后再用。
五、相互作用
与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸合用时,本品的血浓度降低,而其它药浓度升高。合用丙戊酸钠时,N-去甲基代谢产物血浓度降低,而合用卡马西平、苯妥英钠时,N-甲基代谢产物浓度升高,因而合用时应注意调整剂量。