肌内注射和舌下给药吸收良好，口服约吸收80%～90%，而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20～30min出现镇静作用，1～2h达最大效应，口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1～3min起效(意识丧失)。口服后1～2h血药浓度达峰值，当血浆浓度为7～8ng/ml时出现显著的镇静和抗焦虑作用。肌内注射的达峰时间为30～45min，而鼻内给药的达峰时间为41～185min(随剂量增加而增加)。药物的蛋白结合率为78%～80%，可分布于组织和脑脊液中，并能透过胎盘。其分布容积为3.3～5.5L/kg。主要在肝脏中代谢。总清除率为每分钟94ml，3～10岁儿童的清除率为每分钟8～12ml/kg。可分泌入乳汁，但浓度低于母体血浆浓度。大部分通过尿以代谢产物的形式排出，约10%经粪便排泄。母体化合物的清除半衰期为16～35h。新生儿和婴儿的清除半衰期随年龄的增长而显著下降，儿童的清除半衰期为12h。因为药物可快速分布至组织，所以镇静作用与清除半衰期无关。
首页
