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DNA去甲基化由DNA去甲基化酶催化。
DNA去甲基化是在DNA糖苷酶的作用下脱掉甲基化碱基的反应,等同于被损伤的DNA在糖苷酶及无碱基核酸酶酶切偶联催化下的修复反应。5一甲基胞嘧啶糖基化酶是体内侯选去甲基化酶。
此外,甲基化CpG结合蛋白如MBD2等也具有去甲基化酶的活性。