很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，并把这种现象称为抗生。随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素、灰色链丝菌产生的链霉素等。后来，人们进一步完善了抗生素的定义，即：由某些微生物在生活过程中产生的、对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质。
由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以抗生素也一度被称为抗菌素。但是随着抗生素的不断发展，抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷被发现并应用于临床，显然称为抗菌素就不妥了，于是称为抗生素的名称就显得更加符合实际了。
抗肿瘤（antineoplastic）抗生素的出现，说明微生物产生的化学物质除了起初所说的抑制或杀灭某些病原微生物的作用之外，还具有抑制癌细胞的增殖或代谢的作用，因此现代抗生素的定义应当为：由某些微生物产生的、能抑制微生物和其他细胞增殖的物质。
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