口服双硫仑主要在胃肠道吸收，随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯，肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子，大多数代谢产物从尿中排出，而二硫化碳由呼吸系统排出。
双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时，双硫仑及其代谢产物平均达峰时间为8～10h。但是双硫仑及其代谢产物血浆浓度个体间差异较大，这种差异可能由于双硫仑的强脂溶性、与血浆蛋白的结合力各不相同及肝肠循环造成的。
对于严重酗酒者大多数实验研究表明双硫仑可减少患者的依赖性，但也有少数持不同意见，还有人建议使用纳曲酮替代双硫仑，消除双硫仑-酒精的剧烈反应，让患者达到逐步戒酒的目的。
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