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双氢睾酮可由睾丸直接产生，也可以由周围组织将雄激素和雌激素作为前体物质转化而来。可促进外生殖器和前列腺的正常发育，对于第二性征的出现和维持有积极作用，促进精子在副睾中的成熟。
临床上主要用于5α-还原酶缺陷所致性分化异常，鉴别诊断良性前列腺疾病。对前列腺肿瘤的疗效观察、性功能异常、不孕症、女性多毛症等病因的探讨也有非常重要的意义。
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