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ADH主要由下丘脑视上核，少量由室旁核合成，再由下丘脑神经核与一种特异性蛋白质结合，而以神经分泌颗粒的形式沿着神经轴突向垂体后叶移动，并储存于后叶。
这种结合蛋白质称为神经垂体激素载体蛋白(NP)。抗利尿激素与催产素二者不同，抗利尿激素由9个氨基酸组成 ，分子量约为9，500～10，000，其功能为下丘脑-神经垂体系统的分泌神经元内的激素“载体”。当神经冲动传至神经末梢时，贮存的激素在Ca++的参与下经胞溢作用而将ADH与NP同时释入血中。
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