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磷酸吡哆醛是氨基酸代谢中的转氨酶及脱羧酶的辅酶，能促进谷氨酸脱羧，增进γ-氨基丁酸的生成，后者是抑制性神经抑制性递质。
磷酸吡哆醛是瓜氨酸的辅酶，又是鸟氨酸的辅酶。
是临床上用于治疗帕金森综合症的药物。促进转氨酶进行转氨作用提高体内多巴胺的含量。
通常共价结合到转氨酶活性中心赖氨酸残基的ε-氨基上。
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