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配体门通道简介

2023.1.18
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zhaoqisun

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表面受体与细胞外的特定物质(配体ligand)结合,引起门通道蛋白发生构象变化,结果使“门”打开,又称离子通道型受体。分为阳离子通道,如乙酰胆碱、谷氨酸和五羟色胺的受体,和阴离子通道,如甘氨酸和γ-氨基丁酸的受体。

N型乙酰胆碱受体[1]是了解较多的一类配体门通道。它是由4种不同的亚单位组成的5聚体,总分子量约为290kd。亚单位通过氢键等非共价键,形成一个结构为α2βγδ的梅花状通道样结构,其中的两个α亚单位是同两分子Ach相结合的部位。

Ach门通道具有具有三种状态:开启、关闭和失活。当受体的两个α亚单位结合Ach时,引起通道构象改变,通道瞬间开启,膜外Na+内流,膜内K+外流。使该处膜内外电位差接近于0值,形成终板电位,然后引起肌细胞动作电位,肌肉收缩。即是在结合Ach时,Ach门通道也处于开启和关闭交替进行的状态,只不过开启的概率大一些(90%)。Ach释放后,瞬间即被乙酰胆碱酯酶水解,通道在约1毫秒内关闭。如果Ach存在的时间过长(约20毫秒后),则通道会处于失活状态。

筒箭毒和α银环蛇毒素可与乙酰胆碱受体结合,但不能开启通道,导致肌肉麻痹。


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