GR广泛存在于机体各种组织细胞中，几乎所有细胞都是它的靶细胞，每个细胞的结合位点多在5000~20000之间，其表达量因组织不同各不相同。GR由约800个氨基酸构成的多肽组成，包括3个功能区，即氨基端的转录活化区、羧基端的糖皮质激素结合区和中间的DNA结合区，在机体内GR主要存在于细胞胞浆中，以非激活的未与激素结合的GR、激活的未与激素结合的GR、非激活的已与激素结合GR、激活的已与激素结合GR四种形式存在。
我们通常注意已与激素结合的GR由非激活状态向激活状态的转化。公认的GR结构是由激素结合亚单位和两个90kd热休克蛋白90（heat shock protein 90，HSP 90）组成的复合体，分子量为300kd。热休克蛋白辅助糖皮质激素受体维持一定的构型并处于未被激活状态
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