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用电击小鼠尾巴法证明内服延胡索具有止痛作用。其所含生物碱的镇痛作用以乙素最强，丑素次之、甲素与癸素最弱，但均不及吗啡强。是通过阻断脑干网状结构上行激动系统及一些下行抑制功能而起作用，对大脑皮层无直接作有。延胡索乙素及丑素有耐受性、并能与吗啡产生交叉耐受性。
延胡索含有的延胡索粉，延胡索甲素、乙素、丑素等成分均有很好的镇痛功效，对于抑制疼痛有突出的作用。延胡索的止痛镇痛作用虽然相较于吗啡较弱，但是却不容易形成成瘾性。
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