本科植物的主要经济用途是药用，许多著名中药材出自本科，如党参、桔梗、沙参、半边莲等。桔梗亚科（Campanuloideae）的乳汁管中含多种苷，如桔梗属中的桔梗苷，沙参属中的沙参苷，它们具有止咳、化痰、润肺之效。

　　根据付成国等统计，从党参属植物中分离得到的化学成分有三萜类、甾醇类、黄酮类、糖苷类、生物碱、挥发油及氨基酸与微量元素；据金在九、付文卫报道，从桔梗属植物中分离得到的化学成分主要以皂苷类、黄酮类为主，还含有多聚糖、挥发油、脂肪油、脂肪酸、聚炔类化合物、维生素、氨基酸，及微量元素；沙参属植物化学成分有 β谷甾醇、三萜类、多糖类、皂苷、氨基酸；半边莲属植物化学成分有三萜类、生物碱类、多块类、黄酮类等。

　　桔梗科药用植物中，具清热功能的有8种，具活血止血功效的有 4 种,具止咳化痰功效的有13种，用于补齐益气的有7种，用于治疗跌打损伤的有3种；党参属植物具有抗炎、抗镇静、抗肿瘤、提高免疫力与抗氧化作用和抗突变作用；桔梗属植物具有抗炎活性、祛痰和镇咳活性、抗肿瘤及免疫调节活性、降脂作用、抗氧化性等；沙参属植物具有免疫调节平衡功能、抗衰老作用，辐射防护作用等；半边莲属植物具有改变小鼠帕金森病运动障碍的功能及抗肿瘤的功能。

　　这一这个类群中至今未知有生物碱或其他有消肿、去蛇毒之效。

　　因为这一亚科无毒，许多植物可供食用，如沙参属植物的根、金钱豹属植物的果实等。半边莲亚科则含有多种生物碱，有毒，在医药上多用于消炎，有消肿、去蛇毒之效。半边莲属的半边莲碱有加强呼吸的作用，还可加强中枢神经某些中心的活性。

　　此外，风铃草属和沙参属植物的花大、形状如钟，有观赏价值，国外已引种栽培。桔梗亚科因为无毒，许多植物可供食用，如沙参的根，金钱豹的浆果等。某些种类亦可以用作观赏。