中医学认为，绞股蓝味苦、性寒，具清热解毒、补气、止咳、祛痰之功能。现代药理学研究证明，绞股蓝具有降血脂、降血压、增加冠状动脉和脑血流量、抗衰老、强壮、增强免疫、护肝、镇静止痛、抗溃疡等作用，对防治动脉硬化、高血压、冠心病、中风、糖尿病、肥胖症、慢性肝炎、慢性萎缩性胃炎、慢性胆囊炎、溃疡病、支气管炎等多种疾病有较显著疗效。
1976年日本科学家从绞股蓝中提取出绞股蓝总皂甙。绞股蓝总皂甙(Gypenoside GP)系从绞股蓝属植物中提取的皂甙混合物。其化学分复杂，基本化学结构具有人参皂甙类似骨架四环三萜的达玛烷型结构，其中部分成分与人参皂甙完全相同。经过广泛的药理研究发现其具有较强的抗动脉硬化、降血脂的作用，开发的新药多有此功效。
动物在体内和体外实验发现GP具有显著保肝作用；进一步研究发现GP能显著提高慢性乙型肝炎患者的细胞免疫功能，降低患者脂质过氧化合物水平。故推论GP有改善机体免疫功能，降低脂质过氧化物产生是治疗慢性乙型肝炎有效的主要机制。其中在治疗动脉粥样硬化方面的研究较多。另外绞股蓝还有抗遗传物质DNA变异的作用，能发挥细胞自我修复损伤的能力，促使癌细胞恢复正常，防止肿瘤复发转移，对几乎所有的癌细胞增殖有抑制作用，可增强患者的免疫功能，因而成为抗癌植物中的一枝新秀，广泛用于防癌、抗癌。
此外绞股蓝还有消炎解毒，止咳祛痰的作用。临床上主要用于慢性支气管炎，另外也与其它中药配伍，用于降血脂，增强机体免疫和抗癌、防衰老等方面，具有广泛的应用。研究开发的绞股蓝处方制剂主要有以下几种剂型：片剂、冲剂、合剂、口服液、胶囊剂、注射剂等。
由于在我国民间很早就有饮用绞股蓝茶的习惯，所以有许多厂家都在生产绞股蓝保健饮料，提取绞股蓝皂甙的企业不是非常多，但近几年有一些针对降血脂、治疗心血管疾病的新药被开发出来。
绞股蓝有重要的药用价值，且我国药源丰富，充分利用开发绞股蓝药品、系列保健品将具有广阔的前景。
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