20世纪60年代中期，日本武田药品工业公司首次开发成功胞磷胆碱，以商品名“Nicholin”（尼可林）上市。1988年开始引入中国。现今，胞磷胆碱钠已被中国药典2005版二部收载。迄今为止，国家食品药品监督管理局（SFDA）所批准的胞磷胆碱注射液总共有125家，胞磷胆碱氯化钠注射液20家，胞磷胆碱葡萄糖注射液15家，粉针剂19家；批准的胞磷胆碱口服制剂有两家，分别是齐鲁制药厂的胶囊“思考林”和四川三九梓橦宫药业的片剂“欣可来”。
目前，在中国医院脑保护类用药中，胞磷胆碱是临床用量最大的神经激活剂，2007年国内医院胞磷胆碱水针、粉针和输液注射剂用药总量已达到11268万支。在中枢神经损伤后，胞磷胆碱可参与修复和再生，起神经保护作用；在神经介质的转移和生物电的传导中也起重要作用。该药不但可以治疗颅脑损伤和脑血管意外所引起的神经系统的后遗症，并可用于帕金森综合征和老年性痴呆症的辅助治疗。对急性中风、外科手术后引起的神经损伤、意识障碍、青光眼等有明显的临床治疗效果。
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