盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。
代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的代谢产物5-羟普罗帕酮具有与原形药物相当的抗心律失常活性。
血浆蛋白结合程度在85%～95%之间。分布容积在1.1～3.6 L/kg。代谢能力强者清除半衰期为2.8～11小时，代谢能力弱者清除半衰期大约为17小时。只有1%原形药物由肾排出体外。
治疗时的血浆药物浓度在100～1500ng/ml。
普罗帕酮在人体中能够通过胎盘屏障。并可由乳汁排出。
有一报道称，在向胎盘转运过程中，脐带血中的普罗帕酮浓度为母亲血药物浓度的30%左右。
另报道称，在乳汁分泌过程中，乳汁中普罗帕酮浓度为母亲血药物浓度的4%-9%之间。
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