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简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学

2023.7.05
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  吸收:缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数.服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一.24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。

  多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰,谷浓度比值的二分之一。

  稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%,8mg的相对生物利用度为59%.

  老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。

  分布:血浆蛋白结合率约为98%。

  生物转化:该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5%.多沙唑嗪主要通过0-脱甲基化和羟基化代谢。

  排泄:半衰期:双相终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损伤患者的药代动力学无明显改变。

  目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分.在一项12例中度肝功受能损伤患者试验中,单剂最多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%.口服清除率减少40%.与其它完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能改变患者使用多沙唑嗪应慎重(参见【注意事项】)。

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