本品吸收良好，口服后2－4小时血药浓度达到峰值，连续服用5－6周达到稳态。
1、吸收
氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好（＞80%），口服给药后2－4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下（胃pH值升高），其生物利用度会适当下降。
2、分布
氟桂利嗪与血浆蛋白结合率＞99%。本品在健康人体和癫痫患者中均有很大的分布容积，前者接近78L/kg，后者接近207L/kg，说明在品在血管外分布广泛。本品能迅速穿透血脑屏障，在脑中的浓度比在血浆中约高10倍。
3、代谢
氟桂利嗪在肝中代谢为至少15种代谢物。其主要代谢途径为CYP2D6酶。
4、消除
氟桂利嗪主要以原形药及其代谢物的形式经胆汁随粪便排出。在给药后的24—48小时内，约有3—5%的剂量以原形药和代谢物的形式从粪便中排出，少于1%的剂量以原形药由尿排出。其终末消除半衰期是高度可变的，在大多数个体中单次给药后的变化范围为5—15小时。一些受试者在一个延长期内（至第30天）可测到本品的血药浓度（＞0.5mg/mL），这可能是由于本品在其他组织中的重新分布。
5、多剂量给药
在每日一次的多剂量给药下，氟桂利嗪的血药浓度约8周后达到稳态，且比同剂量单次给药的浓度高3倍。在5—30mg的范围内，本品的血药浓度与给药剂量成正比。
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