卡维地洛片口服后很快被吸收，大约1小时可达到最大血淸浓度，有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合，分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物，其 苯环上的羟化和甲基化可产生具有β阻滞活性的3种代谢物，有很微弱的扩血管作用，其屮4-羟基酚 代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。卡维地洛的消除半衰期约6 ~ 10小时，血浆清除率约590ml/ min消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。
肝功损害病人，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度对提高到80%。
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