口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人，因此中国人对普萘洛尔更敏感。其具有亲脂性，能透过血－脑脊液屏障而产生中枢反应。普萘洛尔也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。普萘洛尔在肝脏广泛代谢，甲亢患者药物代谢及机体清除率增加。普萘洛尔半衰期为2～3h，主要经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分（小于1%）原形物。普萘洛尔可以从乳汁分泌少量。普萘洛尔不能经透析清除。
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