赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。
吸收：
口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内，赖诺普利的平均吸收程度大约为25%，存在个体差异（6 -60%）：心衰患者的绝对生物利用度大约降低16%。赖诺普利的吸收不受食物影响。
分布：
除循环血管紧张素转换酶(ACE)外，赖诺普利不与其他血清蛋白结合。大鼠试验显示赖诺普利很难通过血脑屏障。
清除：
赖诺普利不在体内代谢，吸收的药物全部以原形经尿排出。多次给药后累积的有效半衰期为12.6小时。健康人赖诺普利的清除率约为50mv分钟。血药浓度的下降呈现出终末相的延长，但并不导致药物积聚。该终末相可能代表了药物与ACE的可饱和结合，这种结合与药物的剂量不成比例。
肝功能损害：
因肝硬化引起肝功能受损的患者赖诺普利吸收下降（按照尿回收率计算大约30%），但与健康人桕比，由于清除降低，其药物暴露量增加（大约50%1一
肾功能损害：
赖诺昔利经由肾排泄，肾功能受损时清除率下降。但只有当肾小球滤过率小于30ml/min时，清除率下降才具有临床意义。在轻至中度肾功能损害者（肌酐清除率30-80ml/分钟），平均AUC仅增加13%，而在严重肾功能损害者（肌酐清除率5—30ml/分钟）．平均AUC增加4.5倍。
赖诺普利可经透析清除。血液透析4小时，透析清除率在40—55ml/分钟，血浆赖诺普利浓度平均降低60%。
心衰
与健康人比较，心衰患者赖诺普利的暴露量增加(AUC平均增加125%)，但根据赖诺普利尿回收率，吸收比健康人降低16%。
老年患者
老年患者血药浓度水平及曲线下面积均较年轻患者高(升高大约60%)。
首页
