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概述盐酸尼卡地平片的药代动力学

2023.7.10
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  本品口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且个体差异较大。每日给药3次,2至3天后血药浓度达稳态,稳态时的血药浓度比单剂量给药时高2倍,平均消除半衰期8.6小时。口服30mg本品稳态时的生物利用度为35%。本品的血浆蛋白结合率高(〉95%),在不同种属动物间相近。本品在肝脏广泛代谢,60%从尿中排出,35%从粪便排出,尿中检测到的原型药物小于1%。给药后48小时内回收的药物总量为90%。本品不诱导自身代谢,也不诱导肝微粒体代谢酶。由于本品在肝脏广泛代谢,血药浓度水平受肝功能变化的影响。严重肝功能失常患者的体内药物浓度高于正常受试者,半衰期明显延长。

  本品在肾功能不全患者(基线血肌酐浓度1.2~5.5mg/dL)体内的血药浓度高于健康受试者。口服30mg(一日3次)本品达稳态时,肾功能不全患者的Cmax和AUC比健康受试者高2倍。

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