米多君为一种选择性作用于肾上腺素α受体的激动剂。药物原型无活性，口服吸收后在血液中转化为活性代谢产物脱苷氨酸米多君。直接作用于突触后，具有血管张力调节功能，对体位性低血压的患者可增加外周阻力，还能防止下肢大量血液淤积，促进血液回流，使血容量保持稳定，从而纠正直立位血压，改善循环容量不足引起的症状。米多君一般不会引起中枢神经系统兴奋性增高，对心脏也无直接作用，但用药后由于反馈作用，心率可能下降。米多君可使膀胱内括约肌张力增高，导致排尿延迟。米多君3～30mg升高血压的作用与麻黄素18～72mg相当。
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