作用机制：本品在体内形成活性代谢物— 脱甘氨酸米多君，后者为α1肾上腺素受体激动剂，可通过兴奋动脉和静脉α肾上腺素受体而使血管收缩，进而升高血压。脱甘氨酸米多君不会激动心脏β－肾上腺素受体，且基本不能透过血－脑屏障，因而不会影响中枢神经系统的功能。
各种原因导致的体位性低血压患者服用本品后，其立位、坐位和卧位的收缩压和舒张压均可升高。服用米多君10mg后1小时，立位收缩压升高约15－30mmHg，某些患者疗效持续2到3小时。对自主神经衰竭患者，本品不影响其立位和卧位的脉率。
致癌作用、诱变、生育力损害：在一项对大鼠和小鼠的长期研究中，按人类最大推荐剂量3～4倍剂量给药(按体表面积mg/m2计算)，未发现本品有致癌效应。在本品致突变的研究中未见其有致突变性。对雄性小鼠致死后的研究中，未观察到其对生育力的损害。尚未进行本品对生育力影响的其它研究。
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