1、药理作用：
替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两个代谢物具有雌激素样活性，而第三个代谢物替勃龙的△4一异构体具有孕激素和雄激素样活性。
本品作为绝经后妇女雌激素缺乏的替代治疗药，可改善绝经期症状。
体外研究：体外研究表明，替勃龙由于作用于局部的酶系统而具有组织选择性作用。替勃龙的△4一异构体主要在子宫内膜和乳腺产生，替勃龙及其代谢产物通过抑制硫酸酯酶而降低组织中产生的活性性激素水平。这些体外研究的临床相关性尚不确定。
临床研究资料：
①缓解雌激素缺乏症状
在最初治疗的几周内，绝经期症状通常可减轻。
②对子宫内膜和出血的影响
有报道显示，在使用替勃龙治疗的患者中出现过子宫内膜： 增生和子宫内膜癌现象。同时有随机双盲对照临床研究lTHEBES试验显示，替勃龙不刺激子宫内膜增生，不增加子宫内膜癌风险。
用替勃龙2.5mg治疗12个月后，88%的妇女无月经。在开始{ 治疗的前三个月，有32.6%的妇女出现出血和点滴出血，在使用11到12月后，该比例为11.6%。
③对乳腺的影响
临床研究显示，用本品治疗的妇女与安慰剂组相比，其乳房X线摄影密度未见增加。
2、毒理研究：
动物试验中，替勃龙由于其激素特性而有抗生育活性和胚胎毒性。替勃龙在小鼠和大鼠中未见致畸作用。家兔在接近致流产的剂量时出现畸形。替勒龙体内试验未见遗传毒性。替勃龙在某些品系的大鼠（肝肿瘤）和小鼠（膀胱肿瘤）中出现致癌作用，其临床相关性尚不明确。
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