经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量，而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度，口服的生物利用度为100%。静脉给药后的分布容积（Vc）相当于全部体液，但口服给药后分布容积较小。或许由于在脂肪中分布较多，在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的，这反映分布容积的不同而不是药物清除的差别。和环磷酰胺一样，是一种需在体内经细胞色素P-450混合功能氧化酶系统活化发挥细胞毒活性的前体药物。
羟化作用使产生4-羟异环磷酰胺，与醛异磷酰胺自发平衡，醛异磷酰胺裂解成主要的烷化剂异磷酰胺氮芥和一种尿道毒性物质丙烯醛。由于碳环羟化过程缓慢，可从另一代谢途径产生几种烷化的中间代谢物，即去氯乙基环磷酰胺、去氯乙基异环磷酰胺和氯乙醛，后者是引起神经毒性的物质。几种代谢途径取决于给药方法（口服或静脉注射），产生的抗肿瘤作用和毒副作用表现有所不同。单次口服或静脉注射后，的终末期消除半衰期（t1/2β）为4～7h，总廊清率为3.6L/h。分次给药可使代谢速度加快，15例患者给1.5g/m3·d（加用巯乙磺酸钠）连续给药5日，观察到I的中值t1/2β从第1～5天减少36%，总廓清率增加76%，而表观分布容积无明显改变。
M给药后在血浆内几乎完全氧化成二巯己磺酸钠，在血管内很快经肾清除。肾小管上皮中的谷胱甘肽还原酶又可使滤过的二巯乙磺酸钠转化回巯乙磺酸钠（约1/3）。M的游离巯基与尿道毒性代谢物如丙烯醛结合形成稳定的无毒化合物，经尿排出体外。由于尿道中M浓度超过血浆内的浓度，可发生区域的解毒作用。M对细胞毒性无降低作用。M的平均t1/2为0.4h，二巯乙磺酸钠的t1/2为1.2h。口服后M的尿内浓度约为静脉给药的1/2。静脉给药M在4h内几乎完全排出，而口服给药则在8h内完成。
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