阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4h和4h，半衰期分别为1.1h和7.1h，血浆蛋白结合率在87.6%和93.7%之间。阿西美辛约40%以原形药由肾脏排泄，其余有活性的代谢物（吲哚美辛）和无活性代谢物则由胆汁经粪便排泄。
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