甲氧丙酸口服吸收迅速且完全，碳酸氢钠能加速其吸收，而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织，尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障，亦可进入乳汁。在体内部分被代谢，以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄，消除半衰期约为13～14h。甲氧丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服甲氧丙酸500mg，tmax 5.08h，Cmax 40.8μg/ml，t1/2 15.3h。甲氧丙酸的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出，其中10%为原药，其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少甲氧丙酸的吸收速率，但不影响吸收程度。
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