本品由生长在培养基的A型肉毒梭菌Hall株经发酵制备而得，其培养基含有干酪素水解物、葡萄糖以及酵母提取物。每单位本品相当于在限定条件下小鼠腹膜内注射配制后的本品溶液的半数致死量(LD50)。此效价测定仅适用于本品，不适用于其他肉毒毒素制剂。
作用机理：
本品通过裂解胆碱能神经末梢突触前膜内SNAP-25而阻滞外周乙酰胆碱的释放。SNAP-25是一种促使神经末梢内囊泡与突触前膜顺利结合并释放乙酰胆碱的必需蛋白质。
注射后的肉毒毒素与特定细胞表面的受体迅速、高亲和地结合，再通过受体介导的吞噬作用使毒素通过细胞膜，最后毒素的轻链被释放到胞浆中去裂解SNAP-25。这一过程伴随着乙酰胆碱释放功能被逐步抑制，注射后2-3天内出现临床表现，注射后5-6周后作用达高峰。
一般注射后12周内功能可以恢复，因为神经末梢“芽生”与终板形成连接。但“芽生”是暂时的，会逐渐消退，原始的神经肌肉接头恢复功能。
生殖研究：
在各个种属的动物试验中，没有发现保妥适®对胚胎或是胎儿有选择性的毒性作用。各种属动物中引起母体效应的剂量都低于引起胎儿效应的剂量，说明没有选择胎儿毒性作用：在这个剂量范围观察到的母体效应基本上是预期的保妥适®药理学作用。以0.5到8 unit/kg的剂量按计划每天或定期注射小鼠、大鼠和兔，发现胎儿发育有影响，(体重下降和骨化延迟)。但在小鼠、太鼠和兔最大剂量决定性试验中，没有发现与药物相关的一般外表、软组织或骨骼畸形。
其它临床前研究：
除生殖毒性研究外，还进行了以下临床前安全性研究：急性毒性试验、重复注射毒性试验、局部耐受性试验、致突变试验、抗原性试验和人血相容性试验。这些研究显示保妥适®在临床应用的剂量范围没有特殊危险。已发表的猿猴肌肉注射的半数致死量(LD50)为39U/kg。
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