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直接压片法制备口腔崩解片的相关介绍

2023.7.27
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  作为制备口腔崩解片的一种常用的工艺,多采用具有较强可压性及崩解性的MCC作为填充剂,再加入崩解性能较强的崩解剂,如CMCNa、交联PVP、交联CMSNa、L-HP和处理琼脂等直接压片,使片剂在短时间内崩解。

  粉末直接压片法 本法成本低,工艺过程简单,节能省时,有利于片剂的连续化和自动化生产。多采用具有较强可压性及崩解性的微晶纤维素(MCC)为填充剂,和崩解性能较强的崩解剂,如CCNa和交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)等,使片剂可在短时间内崩解。

  新的辅料:用球状MCC[Avicel PH-M 系列,粒径7~32μm]和低取代羟丙纤维素L-HPC(9∶1)制得对乙酰氨基酚或维生素 C 的口崩片; Shu 等按处方D -甘露醇和PVPP(9∶1)的共研磨物理混合物30%(w/w)、甘露醇65.5%、PVPP 4%、硬脂酸镁0.5%制得口崩片,硬度4.9kg,崩解时间33s。实验表明,处方中加入甘露醇和PVPP的共研磨物理混合物比两者单用制得的片剂硬度大,更符合口崩片的制剂要求。Ishikawa 等先用挤出法以 Eudragit E-100为矫味剂制得药物颗粒,再加赋形剂(MCC-L-HPC,8∶2)制得口崩片。

  目前口崩片普遍存在物理强度较低、易脆碎的问题,运输与贮藏不便。为提高口崩片的机械完整性和抗张强度,Sugimoto等用无定形蔗糖和甘露醇为赋形剂,直接压片制备的口崩片孔隙率高、渗透性好。热分析和粉末X-射线衍射测定表明,该片剂在贮藏过程中无定形蔗糖发生转晶,在片剂内形成固体桥(solid bridges)而成为新的内部接触点(internal contact points),将无定型蔗糖与甘露醇紧密结合在一起,片剂的抗张强度增大。这种转晶法是有效增强口崩片机械强度的方法。Bi等采用MCC、压片用乳糖(Tablettose)和CCNa(Ac-di-sol)或赤藓醇(erythritol)制备口崩片。用效应面图和等高线图优化得到的口崩片有足够的抗张强度,且口感良好。

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