1、代谢相互作用
他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢，从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此，若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时，推荐监测他克莫司的血药浓度，调整他克莫司的剂量以维持相似的他克莫司暴露量。
2、代谢抑制剂
临床上表明下述药物能增加他克莫司血药浓度：
与抗真菌药物如酮康唑，氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑、大环内酯类红霉素或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)发生较强的相互作用。与这些药物合用时，几乎所有的患者都需要降低他克莫司的剂量。
与克霉唑、克拉霉素、交沙霉素、硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓、维拉帕米、达那唑、炔雌醇、奥美拉唑和萘法唑酮发生较弱的相互作用。
体外实验表明以下药物是他克莫司代谢的潜在抑制剂：溴隐亭、可的松、氨苯砜，麦角胺、孕二烯酮、利多卡因、美芬妥英、咪康唑，咪达唑仑、尼伐地平、炔诺酮、奎尼定、他莫昔芬、醋竹桃霉素。
葡萄柚汁能增加他克莫司血药浓度，应避免同时服用。
兰索拉唑和环孢素能潜在抑制由CYP3A4介导的他克莫司代谢，使其全血浓度升高。
3、代谢诱导剂
临床表明以下药物能降低他克莫司血药浓度：
与利福平、苯妥英或贯叶连翘发生较强的相互作用，几乎所有患者可能需要增加他克莫司的剂量。与苯巴比妥发生有临床意义的相互作用。维持剂量的激素表明能降低他克莫司血药浓度。
给予高剂量泼尼松龙或甲泼尼龙治疗急性排斥能潜在增加或降低他克莫司血药浓度。
卡马西平、安乃近和异烟肼能潜在降低他克莫司浓度。
4、他克莫司对其他药物代谢的影响
他克莫司是已知的CYP3A4酶抑制剂，因此，他克莫司与已知经CYP3A4代谢的药物合用时，可能影响这类药物的代谢。
当他克莫司与环孢素合用时可使环孢素的半衰期延长，并可能发生协同/累加的肾毒性作用。因此不建议他克莫司与环孢素合用，对之前接受环孢素治疗的患者给予他克莫司治疗时应注意。
5、他克莫司能增加苯妥英的血浓度。
他克莫司能降低激素类避孕药的清除率，导致激素暴露增加，因此在选择避孕措施时需特别注意。
对他克莫司和他汀类药物之间相互作用的了解有限。已有数据表明他汀类药物与他克莫司合用时，其药代动力学基本不变。
动物实验表明他克莫司可能降低苯巴比妥和安替比林的清除率，延长其半衰期。
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