地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，吸收较好，约3小时后达到血药峰浓度，终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。
地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合（83％-87％）。每日一次服用地氯雷他定（5mg-20mg）14天，未见有临床相关意义的药物蓄积。
尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。 地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。
在一项服用7.5毫克地氯雷他定的单剂量试验中，食物（高脂肪、高热量早餐）对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中，葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。
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