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长效心痛定片的药代动力学

2023.8.07
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xujinping

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  18名健康男性单次口服本品30mg后,其t1/2 为9.9±6.8小时, C0.5max为27.5± 15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7 ±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三种无药理活性的代谢物,70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,主要以非原形的代谢产物从尿中排泄,仅0.1%以原形药物经尿排泄,体内无蓄积作用

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