口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值（0.5～9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广泛，表观分布容积一般为0.6L/kg，t1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者t1/2为24～48小时，后者成人t1/2为50～144小时，小儿为40～70小时。成人被吸收的扑米酮15～25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10～20μg/mL。给药后约20～40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。
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