概述丁丙诺啡透皮贴剂的药物相互作用

　　丁丙诺啡透皮贴剂不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。过去两周使用过MAOIs的患者也 不能使用丁丙诺啡透皮贴剂。

　　其他活性物质对丁丙诺啡药物代谢动力学的影响

　　丁丙诺啡主要通过糖脂化作用代谢，也有少部分(约为30%)经CYP3A4代谢。与CYP3A4抑 制剂联合使用可能会导致血药浓度的升高，继而增强丁丙诺啡的作用。

　　一项丁丙诺啡与CYP3A4抑制剂——酮康唑相互作用的试验表明，丁丙诺啡透皮贴剂与酮康 唑合用组与丁丙诺啡透皮贴剂单药组相比，丁丙诺啡的平均血药峰浓度(Cmax)或药时曲线下面积(AUC)未表现出具有临床相关性的显著性增加。

　　尚未开展丁丙诺啡与CYP3A4诱导剂的相互作用试验。丁丙诺啡透皮贴剂与酶诱导剂(如，苯巴比妥、卡马西平、苯妥英、利福平)联合使用后，可能会导致清除率升高，继而降低药物的疗效。

　　某些全身性麻醉药(例如氟烷)及其他可诱导肝血流量下降的药品，可能会降低肝脏对丁丙诺啡的清除率。

　　药效动力学的相互作用：

　　丁丙诺啡透皮贴剂与下述几种药物合用时，应慎重考虑：

　　苯二氮卓类：合用时可能引发中枢性的呼吸抑制，伴死亡风险。

　　其他中枢神经系统抑制剂：其他阿片类衍生物(例如，含有吗啡、右丙氧芬、可待因、右美沙芬或那可丁的镇痛药与止咳药)。某些抗抑郁药物、具有镇静作用的H1-受体拮抗剂、乙醇、抗焦虑药、安定药、可乐定及其相关物质。与这些药物联合使用可增强对中枢神经系统的抑制作用。

　　丁丙诺啡是一种μ-受体部分激动剂，但是，在常规的止痛剂量水平下，丁丙诺啡可作为μ-受体完全激动剂。该剂量下的丁丙诺啡，其暴露约等同于或高于丁丙诺啡透皮贴剂(5、10、20μg/h)的暴露水平。在丁丙诺啡透皮贴剂的临床试验中，当受试者将μ-受体完全激动剂类阿片样药物(每天口服吗啡剂量达90mg或口服与吗啡等同的药物)改为贴敷丁丙诺啡透皮贴剂期间，尚未发现戒断综合征，也没有阿片类戒断的报告。