据文献报告，美洛西林钠 口服吸收不良，一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血浓度分别为53.4、152.0μg/ml，1小时后的血药浓度为12.8、47.8μg/ml，6小时后消失，半衰期各为39、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静滴2g，静注结束时血浓度为86.5μg/ml，1小时后为28.3μg/ml，半衰期为40分钟。成人每天给药3次，连续用药6～15天，无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高，1小时内静滴2g，最高达248～1070μg/ml，6小时后仍保持63.5～300μg/ml，胆汁排泄率为1.65%-7.0%。到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与病例肝功能有关）。其生物半衰期大约为1小时，肌注大约为1.5小时，小于7天的新生儿为4.3小时。新生儿：静滴100mg/kg后，血浓度的降低稍微缓慢，5小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml，小儿脓胸，在静滴100mg/ml后，胸水中最高浓度达到6.3μg/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女：静注1～2g，1～2小时后27～34%转移至脐带血中，在羊水中药物浓度约为10μg/ml。
舒巴坦钠 口服吸收不良，一般采用静脉注射给药，快速注射1.0g舒巴坦，5分钟后血药浓度峰值为104μg/ml，6小时后浓度降至0.56μg/ml，1～2小时平均尿浓度为9.820μg/ml，0～24小时尿排泄率98.8%。
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