本品为细胞诱导分化剂。可诱导急性早幼粒细胞白血病（APL）细胞分化成熟，在体外和体内试验中可抑制APL细胞的增殖。APL患者使用维A酸治疗后，可使来源于白血病纯系细胞的原始早幼粒细胞初步成熟，随后正常的多细胞系的造血细胞使骨髓和外周血再生，患者得到缓解。本品治疗APL的确切机理尚不清楚。
维A酸是维生素A的代谢中间体，主要影响骨的生长与上皮代谢。通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新，促进正常角化，影响上皮代谢，对上皮角细胞的生长和角质层的脱落有明显的促进作用，可促使已有的粉刺去除，同时又抑制新的粉刺；可阻止角质栓的堵塞，对角蛋白的合成有抑制作用。
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