概述替卡西林/克拉维酸钾的药理作用

　　替卡西林/克拉维酸钾为替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同，系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，从而起抗菌作用。其作用特点是广谱，但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素（β-内酰胺酶抑制剂）。克拉维酸结构中含有β-内酰胺环，抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化，并且β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢，不能很快释放出活性酶，因而可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。替卡西林与克拉维酸钾两者联合复方制剂后，因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。替卡西林/克拉维酸钾对产酶或不产酶的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌具有较强的抗菌活性；对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌活性。