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关于左氧氟沙星的药代动力学介绍

2023.8.29
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。本品主要以原形自肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

  健康志愿者口服本品50~200mg后,平均血药峰浓度为0.57~2.04mg/L,于给药后0.8~2.4h到达。口服者的生物利用度接近100%。口服后药物迅速吸收并分布至全身,在各组织和体液中达有效浓度。血清消除半减期4~7h。主要经肾排泄,单次给药后24h内约可排出给药量的80%~85%健康成人一次口服给药后,血清中浓度随给药量而不同,tmax约0.92~1.48h,cmax及AUC也有明显的剂量依赖性。未见有由连续给药而引起血清浓度的蓄积性。本品在体内几乎不代谢,用药后至48小时为止,用药量中约85%的未变化体从尿中排泄而出。健康成人一次性口服给药后,尿中浓度随给药量变化而变化。体液、组织内浓度与血清浓度相关,显示良好的分布性。口服给药后显示了迅速而高浓度的分布,几乎超过所有致病菌的MIC90。同时,本品也可良好地分布于中性白细胞。

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