阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素相似，阿洛西林主要分布于细胞外液。在胆汁及尿液中有较高的药物浓度。阿洛西林主要以肾小球分泌形式从肾脏排泄，50%～70%的原形药物在24h内从尿中排出，少于10%的量被代谢成为青霉裂解酸的衍生物。肾功能正常者半衰期为1h，半衰期存在剂量依赖性，随着给药剂量的增加而变长。
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